中国上市的抗艾滋病毒药物清单

作者：杨超月

抗逆转录病毒药物用于治疗艾滋病毒感染。它们通过阻止病毒生命周期的某个阶段来工作，并通过这样做来防止病毒复制。这些药物主要根据它们抑制的生命周期阶段分为六个不同的类别。

抗逆转录病毒疗法正在迅速变化，较新的药物具有更少的副作用，更高的耐受性和更低的耐药性风险。过去，抗逆转录病毒疗法被描述为三种药物的"鸡尾酒"。今天，随着药代动力学的改善和药物半衰期的延长，抗逆转录病毒治疗可能只涉及两种共同配制的药物。

目前国际上共有六大类30多种药物，分别为核苷类反转录酶抑制剂（NRTIs）、非核苷类反转录酶抑制剂（NNRTIs）、蛋白酶抑制剂（PIs）、整合酶抑制剂（INSTIs）、融合抑制剂（FIs）及CCR5抑制剂。国内的抗反转录病毒治疗药物有NRTIs、NNRTIs、PIs、INSTIs以及FIs五大类（包括复合制剂）。

01. 核苷逆转录酶抑制剂

为了使HIV能够复制，HIV使用一种称为逆转录酶的酶将其病毒RNA翻译成双链DNA，然后将其整合到宿主细胞的细胞核中以"劫持"其遗传机制。通过这样做，HIV可以开始产生自身的多个副本。

核苷类逆转录酶抑制剂（NRTIs）阻断逆转录酶的作用，从而阻止病毒的复制。

中国上市的抗艾滋病毒药物清单

中国上市的抗艾滋病毒药物清单

图源：中国艾滋病诊疗指南（2021 年版）

02. 非核苷类逆转录酶抑制剂

非核苷类逆转录酶抑制剂（NNRTIs）也阻断逆转录酶，但方式不同。NNRTIs不像NRTI那样附着在病毒DNA上，而是直接与酶结合，阻断其作用。

中国上市的抗艾滋病毒药物清单

中国上市的抗艾滋病毒药物清单

图源：中国艾滋病诊疗指南（2021 年版）

03. 蛋白酶抑制剂

蛋白酶抑制剂（PI）通过阻断一种称为蛋白酶的酶起作用。一旦HIV接管了宿主细胞的遗传机制，它就会产生长链蛋白质，这些蛋白质必须被切割成更小的片段（通过蛋白酶）才能组装成新的病毒颗粒。通过与蛋白酶结合，长链蛋白不能被切割，并且不能产生新的病毒颗粒。

图源：中国艾滋病诊疗指南（2021 年版）

04. 整合酶抑制剂

整合酶抑制剂通过阻断HIV的DNA掺入宿主细胞的DNA来起作用，这一过程称为整合。它们通过抑制一种称为整合酶的病毒酶来实现这一点。

中国上市的抗艾滋病毒药物清单

图源：中国艾滋病诊疗指南（2021 年版）

05. 复方制剂

固定剂量联合用药可减轻艾滋病毒感染者在接受抗逆转录病毒治疗时可能面临的每日药片负担。

药物名称缩写类别用法用量主要不良反应商品名多替拉韦/拉米夫定DTG/

3TCINSTIs+ NRTIs1片/次，1 次/d见DTG和3TC多伟托多替拉韦/阿巴卡韦/拉米夫定DTG/

ABC/

3TCINSTIs+ NRTIs成人和12岁及以上且体重≥40 kg的青少年，1片/ 次，1 次/d（每片含量：DTG 50 mg/ABC 600 mg

/3TC 300 mg）见ABC、DTG和3TC绥美凯艾维雷韦/考比司他/恩曲他滨/丙酚替诺福韦EVG/c/FTC/

TAFINSTIs+ NRTIs成人和年龄为12岁及以上且体重≥ 35 kg的青少年，1片/次，1 次/d（每片含量：EVG/c/FTC/TAF150 mg/150 mg/200 mg/10 mg），随餐服用1）腹泻；2）恶心；3）头痛捷扶康比克替拉韦/恩曲他滨/丙酚替诺福韦BIC/

FTC/

TAFINSTIs+ NRTIs成人，1片/次，1次/d（每片含量：BIC/FTC/TAF 50mg/200 mg/25 mg）1）头痛；2）腹泻；3）恶心必妥维