第二款KRAS基因突变靶向药新药Adagrasib(MRTX849)治疗
第二款KRAS基因突变靶向药新药Adagrasib(MRTX849)治疗肺癌近80%的患者肿瘤缩小甚至消失
80%的患者病灶控制稳定或不同程度的缩小甚至消失，肺癌患者迎来第2款强效KRAS抑制剂!
作为最早被发现的肺癌驱动基因，KRAS基因一直是肺癌患者的噩梦!因为KRAS靶点在肺癌患者群体的突变频率极高，占到了29.61%(近三分之一)!其中，KRAS G12c这一亚型在肺癌中突变频率高达14%!接近最常见的突变类型EGFR(15%)。针对这一曾让无数肺癌患者绝望的突变类型，2021年5月，首款靶向药AMG-510终于获得FDA批准上市，打破了KRAS靶点不可成药的魔咒，40年无药可医的“铁树”终于“开了花”!给这部分曾经预后极差的肺癌患者带来了救赎!
近期我们再次迎来喜讯，全球第二款备受瞩目，临床数据惊艳的KRAS G12C明星药物MRTX849距离上市的脚步越来越近啦!
疾病控制率高达80%!强效抗脑转!肺癌患者迎来第2款KRAS抑制剂
Adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)是一款新型的针对KRAS G12C突变体的特异性优化口服抑制剂。
在今年的ASCO大会上，MRTX849公布了代号为KRYSTAL-1 研究的第 2 期队列的积极结果，并发表在国际重磅期刊《新英格兰医学》杂志上。
截至 2021 年 10 月 15 日，共有 116 名患者参加了该研究并接受了治疗。值得一提的是，这些患者中有98%都是接受化疗和PD-1/L1治疗后进展的晚期患者。
初步结果显示：
在可评估的112名患者中，客观缓解率(ORR)为 43%，这意味着近一半的患者肿瘤显著缩小30%以上，并且还有1名幸运的患者达到完全缓解(CR)，病灶完全消失;疾病控制率(DCR)为 80%，也就是说，80%的患者病情都得到了控制，保持稳定或缩小甚至消失。
下面这张瀑布图非常振奋人心，每一根柱子代表1名患者，向下的柱子代表肿瘤缩小，柱子越长，代表肿瘤缩小的程度越大，大家可以很清晰的看到，近80%的患者肿瘤出现了不同程度的缩小，其中那根亮眼的紫色柱子，代表着1位幸运的患者，在接受治疗后肿瘤靶病灶全部消失。
此外，这款药物的更亮眼之处在于它强大的入脑活性。
在 33 名既往接受过治疗的KRAS G12C突变的非小细胞肺癌中，颅内确认的客观缓解率为 33.3%，这意味着三分之一的患者接受治疗后，脑部病灶显著缩小，其中1名患者达到完全缓解，脑部病灶完全消失!疾病控制率高达85%!
比如这位幸运的患者，2021年3月，基线时存在多个脑转移病灶，在接受MRTX849治疗仅1个月后，首次扫描结果显示病灶缩小38%，已达到部分缓解;2021年8月，治疗5个月后，病灶竟然全部消失，达到完全缓解(CR)!截至2022年5月案例发表时，这位幸运的患者仍保持完全缓解状态。
第2款强效KRAS抑制剂MRTX849有望上市
作为一款在国际上备受瞩目的新型KRAS抑制剂，adagrasib 的临床前研究已经显示出了强大的抗癌活性。好消息是，2022年2月16日，美国FDA接受了第二款KRAS G12C抑制剂adagrasib(阿达格拉西布，MRTX849)递交的新药申请(NDA)，用于治疗至少接受过一种全身疗法的携带KRAS G12C突变的非小细胞肺癌(NSCLC)患者。预计FDA将在2022年12月14日给出评审意见(通过，不通过，补充内容再考虑是否通过等)。这意味着，如果一切顺利，肺癌患者有望迎来第二款KRAS抑制剂!
丹娜法伯癌症研究所Lowe胸腔肿瘤学中心主任Pasi A.Jänne博士报告说，“众所周知， KRAS突变难以靶向，并且在历史上治疗选择有限，尤其是KRAS G12C 生物标志物与较差的生存结果相关。FDA 对 adagrasib NDA 的审查标志着在为KRAS G12C 突变 NSCLC患者提供新的、有针对性的选择方面取得了重要进展。”
KRAS肺癌患者如何接受新药治疗
更值得振奋的是，2021年6月1日，中国再鼎医药与Adagrasib的美国研发公司Mirati Therapeutics达成合作协议，获得在中国开发和独家商业化Adagrasib的权利，这意味着，这款美国的抗癌“特药”已经同步在中国开启临床试验，加快在中国的上市步伐，中国KRAS患者终于等到了希望!
药品名称：MRTX-849
作用靶点：Kras G12c突变
适应症：初治或经治的Kras G12c突变的非小细胞肺癌患者
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