新一代蛋白降解剂公司「阿泰克」完成 Pre
投资界（ID：pedaily2012）消息，近日，阿泰克宣布完成Pre-A 轮融资，本轮融资由红杉中国领投。资金将用于持续推进基于 ATTEC 技术的新一代蛋白降解剂药物的研发工作，包括升级药物靶点筛选系统，扩充研发专业团队，推进药物小分子的结构设计、改造、验证等。
阿泰克是聚焦全球首创的新一代蛋白降解药物研发的公司。公司聚焦全新自噬 - 溶酶体靶向降解的小分子胶水新药，致力于为 " 无法靶向 " 的致病蛋白或 " 不可成药 " 的靶点提供全新治疗方案。围绕重大未满足临床需求，储备了多个在研产品管线，并拥有自主知识产权。
01、蛋白降解为
" 不可成药靶点 " 带来曙光
靶向 " 不可成药靶点 " 是近年原创性药物开发的方向之一。
传统的药物研发是基于经典受体药理学的 " 占用驱动 " 模式，发现和鉴定直接和靶蛋白活性中心相互作用的小分子，包括发现提升其功能的激活剂或抑制其活性的抑制剂。这种方法需要较高浓度的药物，以确保对靶蛋白的占用，发挥药效。
但满足 " 占用驱动 " 模式的经典靶点蛋白质大概只占总蛋白量的 15% 左右，超过 80% 的与疾病相关的支架蛋白、转录因子和其他非酶蛋白，功能不可被占用所抑制，但其表达失常会导致各类疾病。一直以来，此类靶点被看作是 " 不可成药靶点 "，还有大量未满足的临床需求。
在攻克 " 不可成药靶点 " 难题上，蛋白降解技术格外受看好。
诱导蛋白降解的小分子药物研发技术开启了 " 事件驱动 " 模式的蛋白降解新纪元。与 " 占用驱动 " 模式相比，" 事件驱动 " 模式不再专注于占用活性中心，而是驱动靶蛋白降解，在 " 不可成药靶点 " 的药物开发上具有无可比拟的优势。
目前，蛋白降解技术已成小分子药物新宠，全球有多家企业以自主研究或商业合作方式布局蛋白降解，资本热度高涨。2020 年，海外三家蛋白降解剂公司 Arvinas、C4 Therapeutics、Kymera Therapeutics 已成功上市。
在临床研究进展上，根据蛋壳研究院的统计，截至 2022 年 5 月，全球完成临床概念验证，处于临床前阶段的蛋白降解剂项目达百余项，进入临床试验的有 31 项，主要应用在抗肿瘤领域，已有管线处于Ⅱ期临床试验。
中国蛋白降解研发起步较晚，但发展迅猛。2022 年 1 月 30 日发布的《" 十四五 " 医药工业发展规划》，将包括 PROTAC 靶向蛋白降解技术在内的前沿核心技术和药物列为重点发展对象。
国内有 20-30 家企业在布局蛋白降解剂，多数围绕 PROTAC 技术进行布局。阿泰克是少数聚焦 ATTEC 技术的蛋白降解剂企业，其 ATTEC 小分子胶水筛选技术，能高通量、高效率、低成本完成靶点筛选。
可以相信，蛋白降解剂是继核酸药物、基因治疗之后，小分子药物最新前沿突破，将开启小分子药物的下一个黄金时代的钥匙。
02、PROTAC 进展较快，
亟待创新更多蛋白降解技术
蛋白靶向降解利用人体内天然存在的两大蛋白降解系统——泛素 - 蛋白酶体系统和溶酶体系统实现对致病蛋白的高效精准降解。基于这两大系统，蛋白降解目前有超过 10 种技术路径，包括最为人熟知的 PROTAC，以及 ATTEC、AUTAC、LYTAC 等。
PROTAC 是发展最快的蛋白降解技术，有 20 年历史，已完成概念验证，进入初始转化阶段。Arvinas 处于临床Ⅱ期的两个 PROTAC 药物 ARV-110 和 ARV-471 是首批进入临床的药物多个管线，用于肿瘤末线治疗，初步显示出了较好疗效。
近两年还有数款 PROTAC 药物相继迈入临床二期试验。此外，据统计，国内也有 20 余家公司在布局 PROTAC。不论是海外还是国内，PROTAC 技术赛道都已进入火热状态。
但 PROTAC 技术还存在一些不足，如 PROTAC 分子的分子量偏大，基本在 700-1200Da，不符合 Lipinski 成药五定律，细胞通透性较差，ADME 复杂，成药难度偏高。同时，很多类细胞里表达的 E3 连接酶种类有限，而 PROTAC 的机理决定了其发挥作用必须依赖于 E3 连接酶，限制了其应用范围。另外，已有研究发现某些 PROTAC 化合物处理的癌细胞中，细胞弃用相关 E3，最终引发细胞耐药性。
更为重要的是，PROTAC 技术已申请相关国际专利近千项，获投资逾百亿美元，国外尤其是美国已有大企业处于垄断地位。国内企业如果只是简单地追踪 PROTAC 技术进行产业布局，很容易形成核心知识产权被国外垄断，难以绕过相关基础专利，发展受限的情况。
因此，行业亟待发现和发展基于非泛素 - 蛋白酶体途径的其他降解技术，开拓新的领域，并占据领域制高点。
03、ATTEC 蓄势待发，
两大重磅研究证明其潜力
上一篇：万泰生物副总叶忠祥曾在高校做老师 公司因技术
下一篇：昨晚迎来今年美股医疗最大规模IPO，花落眼科赛