癌细胞激活的原位合成线粒体靶向AIE光敏剂用于

作者：杨超月

本期文章：《德国应用化学》：Online/在线发表

新加坡国立大学Bin Liu团队报道了细胞激活的原位合成线粒体靶向AIE光敏剂的策略用于精确光动力治疗。相关研究成果于2021年4月22日发表在国际顶尖学术期刊《德国应用化学》。

有效的抗肿瘤光动力疗法（PDT）的关键是最大限度地提高肿瘤的光毒损伤，减少对正常组织的副作用。这就需要在体外和体内进行高度的癌细胞特异性甚至癌细胞细胞器特异性的合成或高效光敏剂（PSs）的递送，但这是很难实现的。

该文中，研究人员报告了一种癌细胞激活PS合成策略，通过该策略，可以选择性地合成具有聚集诱导发射（AIE）特征的高效线粒体靶向光敏剂，作为癌细胞内有效的图像引导PDT试剂。MOF‐199是一种基于Cu（II）的金属-有机骨架，被选为惰性载体，用于负载PS前体以实现高效递送，并用作原位点击反应的Cu（I）催化剂源，形成仅在癌细胞中存在的PSs。原位合成的PS显示出线粒体靶向能力，允许在光照下有效的癌细胞特异性消融。癌细胞中产生的PSs的高度特异性也使其在治疗后更加安全。

附：英文原文

Title: Cancer‐Cell‐Activated In‐Situ Synthesis of Mitochondria‐Targeting AIE Photosensitizer for Precise Photodynamic Therapy

Author: Yuanbo Wang, Shidang Xu, Leilei Shi, Cathleen Teh, Guobin Qi, Bin Liu

Issue&Volume: 2021-04-22

Abstract: Maximization of phototoxic damage on tumor with minimized side effect on normal tissue is essential for effective anticancer photodynamic therapy (PDT). This requires highly cancer‐cell‐specific or even cancer‐cell‐organelle‐specific synthesis or delivery of efficient photosensitizers (PSs) in vitro and in vivo , which is difficult to achieve. Herein, we report a strategy of cancer‐cell‐activated PS synthesis, by which an efficient mitochondria‐targeting photosensitizer with aggregation‐induced‐emission (AIE) feature can be selectively synthesized as an efficient image‐guided PDT agent inside cancer cells. MOF‐199, a Cu(II)‐based metal‐organic framework, was selected as an inert carrier to load the PS precursors for efficient delivery and served as a Cu(I) catalyst source for in‐situ click reaction to form PSs exclusively in cancer cells. The in‐situ synthesized PS showed mitochondria‐targeting capability, allowing potent cancer‐cell‐specific ablation under light irradiation. The high specificity of PSs produced in cancer cells also makes it safer post‐treatment.

DOI: 10.1002/anie.202017350

Source: https://onlinelibrary.wiley.com/doi/10.1002/anie.202017350

期刊信息

Angewandte Chemie：《德国应用化学》，创刊于1887年。隶属于德国化学会，最新IF：12.959
官方网址：https://onlinelibrary.wiley.com/journal/15213773
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