PEG修饰药物靶向前药

作者：杨超月

5-FU作为首选抗CA用于临床。但由于代谢显著及亲脂性较低，5-FU的生物利用度低，影响效果。为克服临床应用时的副作用，将5-FU制成大分子前体药。5-FU的大分子前体药与5-FU相比较，具有缓释、长效、利用率高、不良反应小和靶向性强等优点。

PEG修饰5-FU，以磺胺嘧啶引发环氧乙烷开环聚合反应制得端基含磺胺嘧啶的PEG,用153Sm、99Tc标记，磺胺嘧啶引入高分子PEG后，磺538胺嘧啶的亲肿瘤特性依然存在，而在PEG的另一端连入5-FU,得到高分子药schSFPEG-5-FU,可以使5-FU肿瘤的靶向性增强。

PEG修饰5-FU，PEG是一种稳定、水溶和生物相容性好的聚合物，与水溶性差的药物结合能改善其水溶性和体内外动力学行为。PEG和5-FU通过短肽链相连的产物 PEG-Gly-Phe-Gly-Gly-FU 在介质中的释放速度较慢，其副作用也小于5-FU单体。