【学术】林建国教授团队
【学术】林建国教授团队 | 新型自组装骨架分子探针
2022-04-28 06:00 来源: 武哥说生活
原标题：【学术】林建国教授团队 | 新型自组装骨架分子探针
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利用活体细胞中发生的生物正交反应将小分子自组装成超分子是药物开发的新兴领域。研究人员基于2-氰基苯并噻唑与半胱氨酸（CBT-Cys）的点击缩合反应，在CBT和Cys之间引入两个对氨基苯甲酸基团，增强了肽链的刚性和疏水性，有助于促进分子内环化，并增强骨架的稳定性；引入甘氨酸基团可以调节形成环的大小，有利于提高探针分子内缩合环化的速率。在生理条件下，自组装骨架SF能在1 min内快速转化为分子内缩合产物，且在低浓度时仍能有效缩合成环，受游离半胱氨酸的影响大大降低，为靶向修饰的探针酶控自组装形成超分子带来了极大的优势。
分子自组装骨架体系的构建
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肿瘤凋亡蛋白酶靶向PET分子探针在肿瘤化疗疗效监测中的应用
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该研究为肿瘤微环境中蛋白酶靶向响应型诊断和治疗药物的研发提供了一种新的研究思路和技术平台，为发展新一代灵敏度高、特异性强的PET分子探针临床研究奠定了坚实的基础。
肿瘤谷氨酰转肽酶靶向PET分子探针在肿瘤诊断中的应用
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该论文的第一作者为林建国研究员，通讯作者为林建国研究员、邱玲研究员。高顶耀、王世杰、吕高超、王秀婷、陆春梅和彭莹等也对论文工作做出了重要贡献。
论文链接：
https://doi.org/10.1021/jacs.1c12935
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2022年第34期 | 总第918期
编 辑 ：张升虹
责 编 ：张 涵
主 审 ：丁 虹
中华医学会核医学分会信息传媒学组
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