天大南开学者携手构建智能抗癌纳米药物递送系统

作者：杨超月

肿瘤是一类严重危害人类生命健康的疾病，针对肿瘤化疗的增效减毒一直是科学家们努力攻关的方向。天津大学11日透露，该校与南开大学团队携手构建了系列智能纳米载体给药系统。这项研究将有助于逆转现有多种抗癌药物的耐药性，并降低对患者正常器官和组织的毒副作用。

相关资料显示，中国每年因肿瘤死亡病例高达270万例。现有一线的抗癌药物如阿霉素、紫杉醇、顺铂等均具有较高的毒副作用，在注重疗效的同时如何提高患者生存质量，是困扰传统细胞毒类药物的重要问题。

科学家们发现，从姜科等植物中提取的一种小分子化合物-姜黄素，能够调控逾百种信号传导路径，既可作为抗癌药物分子，又具有逆转耐药的特性。此外，姜黄素的另一显著优点是其副作用低，患者耐受性好。然而，姜黄素特殊的物理化学性质导致使用传统的制剂手段很难获得理想的生物利用度。利用纳米技术的诸多优点，可有效克服姜黄素的上述递送难题。在药物化学生物学国家重点实验开放基金的资助下，天津大学药学院王征教授、赵燕军副教授与南开大学药物化学生物学国家重点实验室孔德领教授团队合作，通过构建智能应答响应型两亲性前药轭合物，利用自组装技术构建纳米载体，可实现姜黄素的按需释放，并可阐明轭合物微结构对载体理化和递送性能的作用规律。此类载体有望作为一种“通用”的纳米平台实现与其它抗癌药物分子的共递送和协同作用。

这类智能应答响应型纳米载体利用细胞内部具有还原性和酸性微环境，通过环境敏感化学键将可降解聚合物与姜黄素相连接，形成前药轭合物，这种轭合物可自组装形成一种应答型纳米胶束，同时还可物理包载紫杉醇、阿霉素等其它疏水抗癌药物。当纳米胶束载体到达肿瘤细胞后，在细胞内特殊的微环境条件下可快速释放药物达到有效浓度，从而起到协同治疗提高疗效的作用。

据悉，此项研究成果依托于“2011计划”天津化学化工协同创新中心“功能分子构筑的结构效应及其应用”平台。该研究还得到了国家自然科学基金和天津市自然科学基金的支持。此外，双方在前期合作的基础上将在2015年立项的“973计划”项目“分子基功能碳材料新型拓扑结构的基础与前沿研究”中继续开展协同研究。