2022年蛋白降解疗法交易突破36亿美元！安进、艾

作者：王韵壹、李英、熊慧卿

　　首个蛋白降解药物PROTAC分子的论文发布之后的20年里，这一技术从学术界转化为临床前和临床期新药开发项目，并且在2019年首次在肿瘤学领域获得临床概念验证。靶向蛋白降解是当前新药研发的热点领域，可以用于靶向此前“不可成药”的靶点，通过降解与疾病相关的蛋白治疗多种疾病，解决传统小分子或生物大分子无法解决的难题。

　　截至今年3月，全球在研蛋白降解药物临床阶段24个，临床前阶段141个，在研疗法针对逾55个靶点，靶向蛋白降解药物领域正在进入一个发展的重要阶段，交易合作事件也快速增加。根据公开信息不完全统计，截至2022年6月7日，2022年全球发生靶向蛋白降解疗法交易（包括研发或授权合作、并购）事件12起，5起公开总交易金额超36亿美元，其中Amphista、Plexium等公司通过独特技术与多家知名药企进行交易合作。相较于去年同期，在这一赛道上，各大药企加速布局。

　　本文将结合公开信息，按照交易时间顺序对2022年靶向蛋白降解疗法交易事件详细介绍，供读者参阅。>>查询了解更多蛋白降解药物研发公司

　　1. Salarius Pharmaceuticals收购DeuteRx的口服蛋白降解药物产品组合

　　2022年1月13日，抗肿瘤靶向疗法研发公司Salarius Pharmaceuticals宣布收购DeuteRx的一系列口服小分子靶向蛋白降解药物产品组合，以扩展其肿瘤产品管线。此次收购内容包括DeuteRx的主要候选药物DRX-164（Salarius Pharmaceuticals现已将其更名为SP-3164）、相关专利组合以及在靶向蛋白降解领域开发的一系列未公开的抗肿瘤产品。

　　根据协议条款，交易总金额最高达2.745亿美元。其中DeuteRx将收到来自Salarius Pharmaceuticals的预付款，包括150万美元现金付款和100万美元的限制股投资。作为协议的一部分，Salarius Pharmaceuticals与DeuteRx将合作完成SP-3164开发活动以及未来产品的研究和开发活动，SP-3164成功开发后，DeuteRx还有权获得关于SP-3164最高达5300万美元的未来临床和注册里程碑付款，以及最高达1.35亿美元的销售里程碑付款，并获得净销售额的特许权使用费。此外，DeuteRx有资格获得未来两个产品的临床、注册和销售里程碑付款，以及净销售额的特许权使用费，最高达8400万美元。

　　2. 新锐与以色列魏茨曼科学研究所达成合作，加速新型共价分子胶降解药物开发

　　2022年1月25日，肿瘤蛋白降解疗法研发公司Monte Rosa Therapeutics宣布与以色列魏茨曼科学研究所（Weizmann Institute of Science）的商业部门耶达研发有限公司（Yeda Research and Development Company）以及Nir London博士达成合作，利用共价配体定向释放（CoLDR）技术加速新型共价分子胶降解药物的发现和开发。

　　Monte Rosa Therapeutics是一家总部位于美国马萨诸塞州的肿瘤蛋白降解疗法研发公司。该公司的药物发现平台将专有的小分子蛋白降解药物化合物库与蛋白质组学、结构生物学、基于机器学习的靶点筛选技术以及计算化学相结合，可用于预测和获得蛋白降解药物图谱。

　　3. 5亿美元助力开发新型分子胶，安进达成研发合作

　　2022年2月4日，安进（Amgen）和Plexium公司宣布，双方达成一项多年研发合作，针对历史上具有挑战性的药物靶标，发现新型靶向蛋白降解的分子胶疗法。这一合作将聚焦于通过发现以前未知的分子胶或单价降解药物来扩展靶向蛋白降解机会。

　　此次合作结合了Plexium基于细胞的高通量筛选技术，驱动创新分子胶候选疗法的发现。>>了解更多Plexium

　　根据协议条款，合作最初将集中于两个项目，安进拥有增加额外项目的选择。Plexium有资格获得基于研发、监管和商业进展的里程碑付款，总额可超过5亿美元。安进拥有推进至预定临床前开发阶段的每个项目的商业化许可，并将负责全球开发和商业化。

　　4. AI助力蛋白降解药物开发，德国默克达成研发合作

　　2022年2月9日，CelerisTx宣布与德国默克（Merck KGaA）达成一项研究合作协议，利用CelerisTx基于图形的人工智能（AI）技术平台，发现和设计新型小分子结合剂和双功能蛋白降解药物。